Cross povidone یا crospovidone که در نام تجاری به‌عنوان Kollidon® CL Type A عرضه می‌شود، یک نوع پلیمر متقاطع از PVP (پلی‌وینیل‌پی‌ریدون) است که در داروسازی به عنوان سوپردی‌س اینتگرانت (superdisintegrant) استفاده می‌شود. این ماده وقتی در فرمولاسیون قرص یا کپسول به کار می‌رود، باعث می‌شود قرص در دستگاه گوارش سریع‌تر تجزیه شود و ماده فعال آزاد شده برای جذب آماده گردد.
ویژگی‌ها و مشخصات فنی Kollidon CL Type A
ساختار شیمیایی و ماهیت متقاطع (Crosslinked)
Kollidon CL Type A یک پلیمر PVP متقاطع است که نه در آب حل می‌شود بلکه با جذب آب ورم می‌کند و باعث تجزیه فیزیکی قرص می‌شود.
توزیع اندازه ذرات و طبقه‌بندی Type A
در استانداردهای فارماکوپه، crospovidone به دو نوع A و B تقسیم می‌شود بر اساس اندازه ذرات. Type A دارای ذرات بزرگ‌تر است.
برای مثال، Kollidon CL Type A معمولاً در بازه ذرات ۹۰ تا ۱۳۰ میکرون قرار می‌گیرد.
دانسیته، جریان‌پذیری و خواص فیزیکی
Kollidon CL پیشرفت خوبی در جریان پودر دارد و می‌تواند در ترکیبات پودر با افزودن معمولی اختلال زیادی ایجاد نکند.
همچنین پایداری خوبی دارد، طول عمر بالا و مقاومت در شرایط مختلف.
مکانیزم عمل و عملکرد به عنوان دیس اینتگرانت
چگونه قرص را تجزیه می‌کند؟
وقتی قرص وارد محیط مرطوب معده یا روده می‌شود، Kollidon CL Type A آب جذب می‌کند، ورم می‌کند و فشار داخلی بین ذرات ریز را افزایش می‌دهد و ساختار قرص را از هم می‌گسلد.
ویژگی ورم‌کنندگی بدون ژل شدن
از مزایای crospovidone اینه که ورم می‌کند ولی ژل نمی‌سازد، یعنی ساختار مرطوب نمی‌شکند و هدایت مایع به داخل قرص را راحت‌تر می‌کند. H3
تأثیر اندازه ذرات بر عملکرد
ذرات بزرگ‌تر Type A ورم بیشتری ایجاد می‌کنند و فشار بیشتری وارد می‌کنند، ولی ذرات کوچک‌تر ممکن است یکنواخت‌تر در فرمول توزیع شوند. این تعادل باید بررسی شود.
کاربردهای اصلی در صنعت داروسازی
فشرده‌سازی مستقیم (Direct Compression Tablets)
در تولید قرص‌هایی که روش فشرده‌سازی مستقیم دارند، Kollidon CL Type A به عنوان جزء دیس اینتگرانت خارجی یا داخلی به کار می‌رود تا زمان تجزیه را بهبود دهد.
کپسول‌ها و گرانول‌ها
در فرمول کپسول‌ها و ترکیب‌های گرانول، استفاده از crospovidone کمک می‌کند تا آزادسازی ماده فعال سریع‌تر انجام بشه.
قرص‌های با سرعت آزادسازی بالا (Fast Release)
در فرمول‌هایی که قرص باید خیلی سریع تجزیه بشه (مثل داروهای فوری‌الاثر)، Kollidon CL کمک بزرگیه چون زمان جداسازی رو کاهش میده.
مزایا و نقاط قوت Kollidon CL Type A
تجزیه سریع و کارایی بالا
یکی از شناخته‌شده‌ترین مزایا، توان ورم‌کنندگی زیاد و تجزیه سریع قرص است.
پایداری شیمیایی و تداخل کم
ساختار insoluble و مقاومش باعث میشه با ماده فعال یا محیط گوارشی تداخل شیمیایی کمتری داشته باشه.
قابلیت استفاده در مقادیر کم
مقدار کمی از آن در فرمول می‌تونه تأثیر زیادی داشته باشه، پس وزن و حجم قرص زیاد نمیشه.
سازگاری با طیف وسیعی از مولکول‌های دارویی
مناسب برای داروهایی که حل‌شدن آن‌ها دشوار است، چون کمک می‌کند آزادسازی ماده فعال سریع‌تر باشد.
محدودیت‌ها، معایب و نکات احتیاطی
عدم حل‌شدن کامل
مثل سایر crospovidone، این ماده اصلاً حل نمیشه، فقط ورم می‌کند؛ اگر دارو نیاز به انحلال کامل داشته باشه، ممکنه محدودیت ایجاد کنه.
توزیع نامناسب ذرات
اگر ذرات خیلی بزرگ یا خیلی کوچک باشند، ممکنه در توزیع در قرص مشکل ایجاد کنند یا تداخل در عملکرد ایجاد بشه.
حساسیت به رطوبت
اگر محصول در معرض رطوبت قرار بگیره، ممکنه ذرات ورم کنن و سطح قرص تغییر کند یا عملکردش ضعیف بشه.
نکات انتخاب و طراحی فرمول با Kollidon CL Type A
اطمینان از کیفیت و استانداردها
باید برند معتبر باشه و دارای خلوص دارویی مطابق Ph.Eur و USP باشد.
انتخاب اندازه ذرات مناسب
بسته به نیاز طراحی (سرعت تجزیه، حجم قرص، یکنواختی) باید اندازه ذرات بهینه انتخاب بشه.
نسبت مناسب به ماده فعال
باید بررسی کنی چند درصد از وزن قرص رو به crospovidone اختصاص بدی تا تأثیر مطلوب داشته باشی بدون افزایش بیش از حد حجم.
آزمایش‌های عملکردی در نمونه نهایی
بعد از تولید اولیه باید آزمون زمان تجزیه، سختی قرص، رهایش ماده فعال و پایداری انجام بدی تا مطمئن بشی عملکرد مطلوبه.
شواهد علمی و مطالعات مربوط به Crospovidone / Kollidon CL
مطالعات مقایسه‌ای بین دیس اینتگرانت‌ها
مطالعات متعددی اثبات کرده‌اند که crospovidone عملکرد سریع‌تری نسبت به برخی دیس اینتگرانت‌های قدیمی دارد.
مطالعات روی اثر اندازه ذره و سرعت تجزیه
همان‌طور که در مقالات فنی مشاهده شده، Type A با اندازه ذرات بزرگ‌تر پتانسیل تجزیه سریع‌تر دارد، اما باید در بهینه‌سازی فرمول سنجیده شود.
مطالعات پایداری
در مطالعات پایداری، Kollidon CL نشان داده که حتی بعد از سال‌ها می‌تونه مطابق مشخصات اصلی باقی بمونه اگر در شرایط مناسب نگهداری بشه.
جمع‌بندی و توصیه نهایی
Kollidon CL Type A یا Cross povidone نوع A یک سوپردی‌س اینتگرانت قوی و محبوب در صنعت داروسازه.
اگر در طراحی قرص یا کپسول کار می‌کنی، انتخاب خوبی‌یه چون:
- قرص رو سریع‌تر باز می‌کنه
- با ماده فعال خیلی تداخل شیمیایی نداره
- با مقدار کم تأثیر خوبی داره
ولی باید:
- ذراتش به درستی انتخاب بشن
- آزمایش‌های عملکردی انجام بشه
- محصول رو در شرایط مناسب نگه داری کنی
